国际站：ELQ-300
CAS：1354745-52-0
纯度：≥98.0%
分子量：475.84
Formula：C24H17ClF3NO4
运输条件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式：
| Powder | -20°C | 3 years |
|---|---|---|
| 4°C | 2 years | |
| In solvent | -80°C | 2 years |
| -20°C | 1 year |
产品活性：ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂，结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1) 的还原 (Qi) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2，Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6，4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。
生物活性：ELQ-300是一种有效的口服抗疟药，可作为细胞色素bc1复合体(cyt bc1)还原位点(Qi)的抑制剂。ELQ-300抑制恶性疟原虫Dd2、Tm90-C2B和D1的生长，IC50值分别为6.6、4.6和160 nM。ELQ-300可用于抗疟研究[1][2]。
体外：ELQ-300 (0 ~ 70 nM, 21 d)抑制恶性疟原虫Dd2、Tm90-C2B和D1生长，IC50值分别为6.6、4.6和160 nM[1]。
体内：
ELQ-300(1和10 mg/kg;在急性感染模型中，p.o.o.每天1次，持续1或4天)可抑制约氏p.o eli的生长[2]。
ELQ-300(10和20 mg/kg;每天口服一次，持续1或4天)可防止小鼠感染复发[2]。
参考文献：
[1]. Stickles AM, et al. Subtle changes in endochin-like quinolone structure alter the site of inhibition within the cytochrome bc1 complex of Plasmodium falciparum. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):1977-82.
[2]. Stickles AM, et al. Atovaquone and ELQ-300 Combination Therapy as a Novel Dual-Site Cytochrome bc1 Inhibition Strategy for Malaria. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Jul 22;60(8):4853-9.